Американские инженеры-химики нашли способ сделать таблетки более концентрированными по составу и при этом меньшего размера, чтобы облегчить глотание
Около 60% лекарств в качестве активных ингредиентов содержат гидрофобные молекулы. Они не растворимы в воде и их трудно изготавливать в виде таблеток, потому что для этого требуется их дробление на очень мелкие кристаллы, чтобы они усвоились организмом, пишет technology. Команда инженеров-химиков Массачусетского технологического института изобрела простой процесс включения гидрофобных лекарств в таблетки или другие лекарственные формы (капсулы и тонкие пленки). Их метод предполагает создание эмульсии лекарства и затем ее кристаллизацию, что позволяет добавлять в таблетку более мощную дозу.
«Если получиться достичь высокой концентрации лекарства, значит мы сможем выпускать меньшие дозы, которые все равно обеспечат тот же терапевтический эффект. Это значительно улучшить соблюдение режима лечения пациентами, потому что им нужно будет принимать меньше лекарств, которые по-прежнему очень эффективны», – говорит ведущий автор исследования Лян-Сюнь Чен.
В состав большинства лекарств входит активный ингредиент, который сочетается с другими вспомогательными веществами, нужными для стабилизации лекарства и его контролируемого высвобождения в организме. Сегодня для создания гидрофобных лекарств фармацевтические компании используют процесс измельчения соединения до нанокристаллов, которые легче усваиваются человеческими клетками. Потом эти кристаллы смешивают с наполнителями. Одним из часто используемых наполнителей является метилцеллюлоза – она легко растворяется в воде и помогает лекарствам быстрее высвобождаться в организме. Но этот метод имеет много недостатков: этап измельчения затратный по времени и энергии, а абразивный процесс может вызвать изменения свойств неактивных ингредиентов и тем самым подорвать терапевтический эффект.
Читайте еще: Почему грипп периодически вызывает эпидемии?
Ученые придумали другой способ объединения гидрофобных лекарств с метилцеллюлозой путем образования наноэмульсии. После чего ее можно превратить в гель, капнув жидкость в нагретую водяную баню. Каждая капля застывает в воде за миллисекунды. Размер капель можно контролировать. Все содержимое капли превращается в твердую частицу без каких-либо потерь. После сушки получаются нанокристаллы фенофибрата, равномерно распределенные в матрице метилцеллюлозы. Эти частицы можно измельчить в порошок, а затем спрессовать в таблетки.
Используя технику наноэмульсии, ученые достигли концентрации лекарственного средства до 60%. Для сравнения – доступные сегодня составы фенофибрата имеют концентрацию около 25%. По словам исследователей, эту технику можно адаптировать для увеличения концентраций. «Это позволит выпускать более эффективные лекарства меньшего размера, которые легче глотать», – говорит Чен.
Этот метод также можно использовать для изготовления тонких пленок – тип лекарственного препарата, который в последние годы стал особенно популярен среди детей и пожилых людей.