Дослідження противірусної активності діючої речовини протефлазід щодо коронавірусів, включаючи SARS-CoV-2

Доклінічними дослідженнями ще в 1998 році вивчені основні механізми прямої противірусної дії, що описані в затвердженій МОЗ України інструкції до препарату Протефлазід®, а саме “флавоноїди, які входять до складу препарату, пригнічують реплікацію ДНК-вірусів і РНК-вірусів як in vitro, так і in vivo. Доведено, що механізм прямої противірусної дії полягає в придушенні вірусоспецифічних ферментів – ДНК і РНК-полімерази, тимідинкінази, зворотної транскриптази і нейрамінідази. Про це пише спеціалізований медичний науковий журнал MedOboz

Препарат захищає слизові оболонки, нормалізує показники їх місцевого імунітету (лактоферин, секреторний імуноглобулін А, лізоцим і С3 компонент системи комплементу). Встановлено, що препарат є індуктором синтезу ендогенних α- і γ-інтерферонів до фізіологічно активного рівня “. Препарат пригнічує окислювальні процеси в організмі людини, перешкоджаючи виникненню гострого респіраторного дистрес-синдрому, тобто геморагічного запалення легень.

Читайте також: Нетоксичні та з противірусними механізмами дії: цікаві факти про флавоноїди

Як зазначив президент Національної академії медичних наук України, академік Віталій Цимбалюк, на основі вивчення препарату Протефлазід® написано 9 докторських і 38 кандидатських дисертацій, “в тому числі і про застосування у  комплексному лікуванні пацієнтів з гострим респіраторним дистрес-синдромом (ГРДС)”. Як відомо, в 2020 році ГРДС став масовим явищем в якості ускладнення після перенесеної хвороби СOVID-19.

З огляду на те, що коронавірус SARS СoV-2 це РНК-вмісним вірусом, логічно було б припустити, що діюча речовина, антивірусний вплив якої на фермент РНК-полімерази давно вивчений, активна і стосовно нового вірусу. Це припущення і було успішно доведене багатьма дослідженнями за період пандемії 2020 року. Весь світ шукав і продовжує шукати інгібітори РНК-полімерази для захисту від вірусу SARS-СoV-2. Препарати з таким механізмом дії існують в Україні вже 20 років, але чомусь їх ніхто не помітив. А шкода, багатьох із  тисяч загиблих можна було врятувати…

Протефлазід і коронавірус: дослідження НАМНК України

Стосовно коронавірусів ефективність препарату детально вивчали в Інституті епідеміології та інфекційних хвороб ім. Л.В. Громашевського Національної академії медичних наук України. Дія вивчали в доклінічних дослідженнях за двома напрямками:

  • методом комп’ютерного моделювання (докінгу) безпосередньо на моделі коронавірусу – тоді, до кінця березня 2020 року, він ще називався 2019 nCoV;
  • тестуванням дії препарату на двох культурах живих клітин, заражених коронавірусом трансмісійного гастроентериту свиней (ТГС): вірусу – далекого родича SARS-СoV-2 (дослідження професора Світлани Рибалко)

Читайте також: Як флавоноїди впливають на коронавірус SARS-CoV-2: закордонні дослідження

Методом молекулярного докінгу було встановлено, що діюча речовина протефлазід “добре розміщується у каталітичній кишені протеази 3CL коронавірусу SARS-CoV-2, утворюючи водневі сполуки із залишками 144-Ser, Gly-143, розташовуючись між каталітичними залишками His-163, Asn-142 і Cys-145. Це свідчить про високу ймовірність пригнічення активності 3CL-протеази коронавірусу SARS CoV-2 “. Препарат продемонстрував придушення реплікації ТГС коронавірусу в клітинній культурі на 5-6 логарифмів, або у мільйон разів.

Для довідки: високоефективним противірусним препаратом вважається той, який може придушити реплікацію вірусу на 2 логарифми, тобто в 100 разів.

Протефлазід і коронавіруси COV-229E та SARS-COV-2: дослідження у Німеччині

У Гельмгольц-центрі досліджень інфекційних захворювань (Helmholtz Centre for Infection Research, Брауншвейг, Нижня Саксонія, Німеччина) навесні-восени 2020 року досліджена противірусна активність діючої речовини протефлазід in vitro проти людського коронавірусу CoV-229E, спорідненого з SARS-СoV-2. Методом біолюмінесцентної оцінки (Dual Luciferase Reporter Gene Assay) доведено пригнічення реплікації вірусу CoV-229E під впливом діючої речовини протефлазід.

Протефлазід і коронавіруси SARS-COV-2: дослідження у Іспанії

У лабораторії BSL3 Центру досліджень здоров’я тварин (СRESA – Centre de Recerca en Sanitat Animal при інституті IRTA, Universitat Autònoma de Barcelona, ​​Каталонія, Іспанія) in vitro на культурі клітин Vero E6 досліджена специфічна противірусна активність діючої речовини протефлазід проти коронавірусу SARS-CoV-2 , виділеного у 89-річного пацієнта, хворого на COVID-19. При цьому протефлазід показав високу противірусну активність щодо SARS-CoV-2.

Протефлазід і коронавіруси SARS-COV-2: дослідження у США

У Галвестонській національній лабораторії (GNL, штат Техас, США) в умовах біологічної безпеки 3 (BSL-3) були проведені дослідження антивірусної дії препарату Протефлазід® на моделі коронавірусу SARS-CoV-2. Для оцінки ефективності досліджуваного препарату проти SARS-CoV-2 використовували модифіковану реакцію мікронейтралізації (МН) на двох моделях культур клітин: нирки африканської зеленої мавпи (Vero E6) і аденокарценоми альвеолярних базальних епітеліальних клітин людини, які стабільно експресують людський рецептор ACE-2 (A549/ACE2).

Читайте також: Вакцинопрофілактика проти COVID-19 в Україні: очікування та реалії

У дослідженні антивірусної дії препарату Протефлазід® на моделі SARS-CoV-2 в концентраціях від 10 до 1,25 мкг/мл з’єднання наносили однократно разом з вірусом за 30 хвилин і 2 години до інфікування. Встановлено, що Протефлазід® на 100% захищав клітини від вірусспецифічної цитопатичної дії в концентраціях 2,5–1,25 мкг/мл в зазначених експозиціях, як на моделі культур Vero E6, і в концентраціях 5–2,5 мкг/мл на моделі культур клітин A549/ACE2 (внесений разом з вірусом за 30 хвилин і 2 години).

Флавоноїди і коронавіруси SARS-COV-2

Ряд дослідницьких груп в різних країнах світу, вивчаючи діючу речовину протефлазід, незалежно один від одного встановили пригнічення протеази коронавірусу SARS-CoV-2 флавоноїдними сполуками, отриманими з різних рослин. Так, серед діючих на коронавірус флавоноїдних сполук названі такі флавоноїди, як апігенін, лютеолін, кверцетин, аментофлавон, даідзеін, пуерарін, епігаллокатехін, епігаллокатехін галлат, галлокатехін галлат і кемпферол. Природні ароматичні поліфеноли: апігенін, лютеолін і кверцетин – входять і до складу діючої речовини протефлазід, і таким чином його вплив на SARS-СoV-2 також може вважатися опосередковано встановленим.

Читайте також: Грип зник, коронавірус його витіснив, або ТОП міфів в епоху пандемії

Без сумніву, велику зацікавленість викликає і робота, викладена в науковій статті “Активація транскрипційного фактора Nrf2”. Фактор Nrf2 пригнічує шляхом зниження експресії рецепторів ангіотензину – конвертуючого гормону 2 (ACE2) – важкий гострий респіраторний синдром, запальний процес і оксидативний стрес в епітеліальних клітинах, які вистилають організм людини. За допомогою цієї наукової роботи став зрозумілим механізм діючої речовини протефлазід, який захищає легені людини від важкого гострого респіраторного дистрес-синдрому (геморагічного запалення легенів), знижуючи тяжкість перебігу захворювання, викликаного вірусом SARS-СoV-2, і рятуючи життя людини.

З інформації, отриманої компанією “Екофарм” від 90 клінік України, де препарат Протефлазід® приймали пацієнти, інфіковані вірусом SARS-СoV-2, з метою профілактики і лікування COVID-19 в легкій, середній і важкій фазах захворювання, був зроблений найважливіший висновок : жоден пацієнт з понад 9 тисяч осіб, що приймали препарат, не помер – всі одужали! В цьому і полягає головне завдання препаратів прямої противірусної дії – вберегти людину від важких ускладнень і врятувати їй життя.

Склад діючої речовини протефлазід: флавоноїди апігенін, лютеолін і трицин. Мають широкий спектр противірусної активності. Згідно з опублікованими дослідженнями, вони:

– Пригнічують реплікацію ДНК і РНК-вірусів шляхом впливу на ряд “мішеней”– вірусоспецифічних ферментів ДНК-і РНК-полімерази, тимідинкінази, зворотної транскриптази, нейрамінідази і 3CL-протеази.

– Перешкоджають проникненню вірусу в клітини епітелію.

– Блокують розмноження вірусу всередині клітини, чим захищають клітини організму від окисного стресу і запалення, зменшуючи ймовірність виникнення гострого респіраторного дистрес-синдрому і цитокінового шторму.

Попередження-угода!
У даній публікації лікарі надають професійну спеціалізовану інформацію про препарати з певною діючою речовиною,зокрема про її, характеристику, лікувальні властивості, можливу побічну дію, та іншу, передбачену законодавством інформацію, виключно спеціалістам галузі охорони здоров’я (особам, що мають вищу або середню спеціальну медичну освіту).


Цією Згодою я приймаю угоду та підтверджую, що я є дипломованим спеціалістом у галузі охорони здоров’я (лікарем, фармацевтом тощо),чим підтверджую свій професійний статус, ознайомлений та підтримую попередження-угоду про користуванням публікаціями і отримання спеціалізованої інформації, запитую та бажаю отримати таку спеціалізовану професійну інформацію.